奥沙西泮（Oxazepam， 舒宁片， 去甲羟安定舒宁，去甲羟基安定，羟基二氮唑，Limbial， Tazepam Vaben， Serax）
口服吸收慢，口服45~90分钟生效，2~4小时血药浓度达峰值，数天血药浓度达稳态，血浆蛋白结合率为86~89%，T1/2一般为5~12小时。体内与葡萄糖醛酸结合灭活，均经肾排泄，体内蓄积量极小。该药具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性肌松和暂时性记忆缺失（或称遗忘）作用。随着用量的增大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。长期应用可产生依赖性，停药可产生撤药症状，表现为激动或忧郁。镇静催眠、急性酒精戒断症状，1次 15~30mg，1日3~4次。一般性失眠15mg ，睡前服。
2、中效苯二氮卓安定类药物 这类药物半衰期多在10~20小时之间，其作用介于短效与长效苯二氮卓安定药物之间。主要用于以睡眠不实、多醒为主兼有入睡困难的患者。用量较大时有延续反应。常用的该类药物有氯氮草、羟基安定、氯羟安定、艾司唑仑、阿普唑仑等。
氯氮卓（Chlordiazepoxide， Librium， 利眠宁，利勃龙，利勃灵，甲氨，甲氨二氮杂卓，氟地庚波，甲氨二氮卓）
本品是苯二氮卓类中最先应用的药，目前其临床地位已逐渐降低。利眠宁口服吸收慢，4小时内血药浓度达到高峰；肌肉注射吸收缓慢而不规则，血浆半衰期7~28 小时。该药在生物转化过程中，可产生活性代谢产物，如去甲利眠宁、去甲羟基安定等，故长期服用有蓄积作用。老年及严重肝病患者应减量慎用，老年人用药后易引起精神失常甚至昏厥。此外，本药尚有嗜睡、头昏、恶心、便秘等副作用，长期大量服用可产生耐受性并成瘾，还能加强吩噻嗪类安定药如氯丙嗪和单胺氧化酶抑制剂如优降宁的作用，有加强中枢抑制的危险。哺乳期妇女及孕妇应忌用。该药剂型为片剂，5mg/片、10mg/片。催眠时睡前服10~20mg.
羟基安定（Temazepam，替马西泮）
替马西泮为安定的代谢产物，具有类似硝基安定的催眠作用。本品口服吸收迅速，2~3小时血浓度达峰值，其半衰期较短，为9~12小时，多次使用可在体内有中等程度的积累作用，更适合作为维持睡眠困难的催眠药物。该药白天残留的副作用小，最适合治疗老年人的失眠。一般来说，开始剂量0.75mg可以有效地治疗短暂性或轻微的失眠症，一般睡前30分钟服用，但要注意药物依赖现象。成人睡前服10~30mg/次。本品每晚平均剂量13.2mg，在睡眠浓度睡眠时间觉醒次数等方面均优于平均剂量5.2mg 的硝基安定。本口副作用少，可有口干、无力等，长期应用可产生依赖性，孕妇慎用。
氯羟安定（Lorazepam，劳拉西泮、氯羟二氮卓）
口服本品吸收较慢，一般用药2小时后才出现疗效，服用2~3日后可达稳态血药浓度。生物利用度约为93%，经肝代谢，代谢产物无药理活性。T1/2约10~18小时。药理作用与地西泮相似。但抗焦虑作用强于地西泮，作用较强，可持续长达8小时之久。用于焦虑紧张失眠2~4mg，睡前服。老年及虚弱者为每日1~2mg.常见不良反应有易疲劳、倦怠、嗜睡、眩晕、共济失调、肌力减弱，常与用药剂量相关。本品长期使用可能产生药物依赖性。
艾司唑仑（Estazolam，舒乐安定，三唑氯安定，三唑氮草，忧虑定，Surazepam，D-40TA，Eurodin，Hulodin）
口服吸收较快，是快速吸收和半衰期中等的苯二氮卓安定类催眠药物。口服后3小时血药依度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。T1/2为10~24小时，血浆蛋白结合率约为93%.经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。临床研究报道，晚上服用后其作用可持续6小时，可减少睡眠入睡潜伏期15~20分钟。成人常用量 1~2mg，睡前服。
阿普唑仑（Alprazolam，佳乐定、佳静安定、三唑安定）
「药代动力学」口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80％。口服后1~2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12~15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。成人常用量，镇静催眠0.4-0.8mg，睡前服。
3、长效苯二氮卓安定类药物 这类药物的半衰期长达20~50小时，其中以氟硝安定最短，氟基安定最长。作用较慢，治疗时间较长，因而易有贮积作用和延续反应，容易抑制呼吸。其依赖性和反跳性失眠较短效和中效苯二氮卓安定类药物为轻，主要用于睡眠易醒、不实或早醒患者，但不宜连续使用。对兼有抗焦虑作用的长效苯二氮卓安定类药物，利用其延续作用于特点，每晚睡前服药后白天可不再应用其他抗焦虑药物，但使用期限不应太长。常用的该类药物有安定、硝基安定、氟硝安定和氟基安定等。
安定（diazepamum，苯甲二氮、地西泮、地西潘）
「药代动力学」
口服吸收迅速而完全，经 0.5～1小时可达血药浓度峰值。肌内注射吸收缓慢而不规则。与血浆蛋白结合率可达95%以上，但由于脂溶性很高，易透过血脑屏障，进入血液后可迅速向脑组织分布，脑脊液浓度接近于血中游离药物浓度。该药连续用药可蓄积于脂肪和肌肉组织中。主要在肝脏经肝药酶代谢，形成去甲地西泮和奥沙西泮等活性代谢产物。在体内的代谢与年龄和肝功能状态有关地西泮及其代谢产物最终与葡萄糖醛酸结合经肾脏排泄。该药易通过胎盘，并可经乳汁排泄。
「用法用量」
成人常用镇静剂量，1次2.5~5mg，1日3次；催眠，5~10mg睡前服；急性酒精戒断，第一日1次10mg，1日3~4次，以后按需要减少剂量到1次 5mg，每日3~4次。小儿常用量：6个月以下不用，6个月以上，1次1~2.5mg，或按体重40~50μg/kg或按体表面积 1.17~6mg/m2，每日3~4次，用量根据情况酌量增减，最大剂量不超过10mg.
「不良反应」
1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。
2.罕见的有皮疹，白细胞减少。
3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
4.长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
5.超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼（flumazenil）可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
「注意事项」
1.对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏；
2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
3.癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态；
4.严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。
以下情况慎用或禁用：
1.严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。
2.重度重症肌无力，病情可能被加重。
3.急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。
4.低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒。
5.多动症者可有反常反应。
6.严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。
7.外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。
8.有药物滥用和成瘾史者。
9.在妊娠3个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。
「药物相互作用」
1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长
6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
