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中药剂学:失眠的药物治疗

来源:233网校 2008年2月21日

  二、天然催眠物质

  随着绿色产品热的兴起,天然安眠药物开始在国际市场上走俏。目前常用的天然催眠物质有以下。

  1.碳水化合物类复方安眠药:据科学研究,某些碳水化合物有良好的助眠作用,如右旋糖(葡萄糖)、半乳糖等均具有这类作用。美国一家公司开发出一种新型安眠口服液,其主要成分如下:葡萄糖50g、半乳糖10g、水加至280ml,另用马来酸调PH为2.0.双盲试验结果表明,失眠者随机分成2组,一组失眠者服本品,另一组服安慰剂。结果服本品的一组病人基本上都能安然入眠,且睡得很香,而安慰剂组则难以入眠。

  2.复方氨基酸助眠剂:某些氨基酸或“支链氨基酸”可用于治疗失眠。据国外研究人员报道,将异亮氨酸、亮氨酸与缬氨酸等氨基酸与葡萄糖注射液一起注入静脉中可使病人快速入眠且睡得十分香甜。尤其大手术病人、肾衰病人或其它长期卧床病人经用上述复方氨基酸输液治疗后可显著改善睡眠。

  3.复方维生素B12助眠剂:维生素B12加入到葡萄糖注射剂中,注入失眠者静脉中可使病人恢复正常睡眠周期,不易惊醒。

  4.人参成分天然抗失眠药物:亚洲人参(高丽参或中国东北参)是一种沿用已有千年的滋补强壮类天然药物。日本学者高桥浩等人所做试验证实:在人参中提取出的某些成分(主要是人参皂甙与甾烷二醇)具有很强镇静作用。动物试验表明:失眠小鼠注射上述人参提取物后能大大延长“慢波睡眠”时间(即熟睡阶段)、降低大脑的兴奋性。这一结果表明:今后人参提取物有望成为新型天然安眠药物市场前景广阔。

  5.花香安眠气雾剂(含茉莉内酯):古人早已发现:花香亦可帮助入眠。日本学者在这方面做了大量探索性研究工作。茉莉花是亚洲大量栽培的观赏兼食用香味花卉(主要用途是作为茉莉花茶生产)。日本学者发现:通过鼻腔吸入微量“茉莉内酯”有助于失眠者入睡。日本一公司已研制成一种新型花香安眠气雾剂,其配方如下:药用乙醇50%,二氯二氟甲烷(抛射剂49.5%,茉莉内酯0.5%)。据公司介绍,失眠者在临睡前用该气雾剂对口腔一喷即可很快入睡。

  6.某些蛋白质/多肽类生物工程产品:这是一个崭新的研究课题。九十年代中,西方医学研究人员无意中发现:包括白间素-1(IL-1)、肿瘤坏死因子(TNF)以及前列腺素E2等医药制剂在实验动物中均能产生良好助眠作用。

  7.营养性天然助眠制剂:西方研究人员早在八十年代即已发现:某些天然植物性食品可以帮助失眠者入睡,如富含“亚麻酸”的食品即为一典型“安眠食品”。九十年代初,美国研究人员在月见草油中分离出纯α亚麻酸,将其与植物油(如豆油、橄榄油)中丰富的亚油酸以1:5比例加工成复方口服液给予失眠患者试用,结果令人满意,故亚麻酸有望成为新型天然助眠保健食品新资源。

  8.欧缬草制剂:在欧洲民间喝缬草煎茶用于帮助入眠至少已有几百年历史。据分析,在“欧缬草”中含有若干种具有镇静与催眠作用的成分,其中最重要的成分为“缬草酸”与芳香性挥发油(约占5%)。一般说来缬草制剂对人体无副作用,服后也不会产生 “宿醉”等症状。缬草及其制剂已被收载于《美国药典》2000版,在美国或欧洲市场缬草均为进入前10位的畅销天然药物。据了解我国虽有缬草资源但与欧美国家使用的“欧缬草”非同种植物,故国内迄今尚无缬草制剂类安眠药。去年有关部门报道在湖北省巴东县发现了大面积的野生缬草资源,其品种与“欧缬草”相似,如能及早开发利用,既能填补国内缬草类天然安眠药物的空白,同时也可为当地农民增加收入。

  9.咔哇:咔哇是南太平洋岛屿上的一种植物——咔哇中提取的生理活性物质,其主要成分“咔哇内酯”是一种可以从根本上调节大脑情感中枢的纯天然物质,它直接作用于大脑中枢神经边缘系统,具有镇静、安眠、抗疲劳待方面的明显作用,调节人体中枢神经平衡,消除因环境的恶性刺激在大脑中形成的有害物质,有效解决紧张、焦虑、偏头痛、失眠等不良反应,达到解除疲劳增强精力和改善智力的作用。

  10.褪黑素(松果体素,Melatonin):褪黑素是人脑部深处像松果般大小的“松果体”分泌的一种胺类激素, 所以也有人叫它“松果体素”。松果体的活动有着明显的周期性变化,光照能抑制松果体激素的分泌,黑暗则刺激松果体激素的分泌。1959年科学家成功地从牛的松果体提取物中分离出一种像褪了色的蛙皮的物质,所以把它命名为褪黑素。

  夜间褪黑素水平的高低直接影响到睡眠的质量。随着年龄的增长,松果体萎缩直至钙化,造成生物钟的节律性减弱或消失,特别是35岁以后,体内自身分泌的褪黑素明显下降,平均每10年降低10-15%,导致睡眠紊乱以及一系列功能失调,而褪黑素水平降低、睡眠减少是人类脑衰老的重要标志之一。因此,从体外补充褪黑素,可使体内的褪黑素水平维持在年轻状态,调整和恢复昼夜节律,不仅能加深睡眠,提高睡眠质量,更重要的是改善整个身体的机能状态,提高生活质量,延缓衰老的进程。褪黑素是一种诱导自然睡眠的体内激素,其催眠作用机理可能与脑内γ-氨基丁酸递质含量而产生中枢性抑制有关。

  人工提纯或合成的褪黑素可通过口服、静注、喷鼻及口腔粘膜途径给药。口服1小时达峰值、半衰期30~50分钟,服用褪黑素后很快产生催眠及整合作用。

  褪黑素最理想的作用是治疗睡眠节律障碍,可用于:①时差反常;②倒班作用引起的睡眠障碍;③睡眠位相后移;④盲人睡眠障碍;⑤儿童脑损伤引起的睡眠障碍;⑥年龄相关的睡眠障碍;⑦抑郁性睡眠障碍;⑧其他如高血压患者使用心得安引起的睡眠障碍。

  褪黑素与其他安眠药的最大区别在于,褪黑素无成瘾性,尚未见明显毒副作用,但许多研究人员和观察家指出,有关褪黑素许多声称的功效并没有得到临床验证,他们只不过是从实验老鼠的身上做出了过分乐观的外推,但这些动物与人类有很多不同,尤其是在睡眠方面。

  另外,褪黑素也并非完全无毒副作用。一位研究人员表示,美国食品药物管理局把褪黑素当成食物补充品,所以不以药物列管,但市面上的褪黑素产品剂量太高,因此有的会造成低体温、释放过多泌乳激素导致不孕,还有降低男性性欲的副作用。1999年5月美国化学会出版的期刊《毒理学化学研究》刊登的研究报告提醒服用者:褪黑素在正常人体的含量非常低,如果藉由健康食品的摄取而吸收过多的褪黑素,反而会制造出伤害人体的“衍生自由基”,影响行为举止,造成意想不到的健康问题。在冰岛,褪黑素被认为是冬季忧郁症的祸首。据《美国旅游医学》报道,挪威的研究人员曾针对褪黑素消除时差的功效进行257人的实验,看看当他们由挪威旅行至纽约后,服用褪黑素和服用糖果有没有不同,结果令人失望,褪黑素的效果非常不明显。哈佛医学院查理士。加斯勒博士在文中指出:一个由美国国家卫生部下属的卫生研究院资助的研究表明,健康的老年人和年轻人体内产生同样水平的褪黑素,这个结论打破了传统观念。加斯勒说,老年人不应该相信那些督促他们在40岁以后服用褪黑素的广告。有些研究者认为,服用高剂量的褪黑素可能促进大脑血管收缩,增加中风的危险。

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