氟安定（Flurazepam Monohydrochloride，Dalmane，氟西泮、氟胺安定、氟二乙氨基安定）
本品能明显缩短入睡时间，减少入睡后的觉醒次数，增加总睡眠时间。其诱导入睡时间平均在20min内，维持睡眠时间为7、8小时。连续应用28d均有效。用于各种失眠症，尤适于入睡困难、夜间屡醒及早醒，也可用于习惯性失眠。对反复发作的失眠或睡眠障碍以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。15~30mg/ 次，睡前服。年老体弱者应从15mg开始，以后按需调整剂量。15岁以下儿童不宜使用。最常见的不良反应有头晕、嗜睡、共济失调，后者多发生于年老体弱者。亦可出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。严重抑郁症患者，肝、肾功能不全者慎用。妊娠早期不宜应用本品。反复应用者应定期检查血常规及肝、肾功能。
硝基安定（Nitrazepam，又名硝西泮、硝西潘）
本药口服易吸收，12小时内血药浓度达峰值，血浆半衰期为20~31小时。由于本品消除较慢，连续服用可在体内蓄积。有较好的安定、镇静催眠作用，引起近似生理睡晚，无明显后遗效应。本品口服后30分钟入睡，维持6~8小时。催眠成人用5 ~ l0mg/次，睡前服；老人与儿童（1岁以上）2.5~5mg/次，睡前服用。其不良反应较少，服用催眠剂量，次晨醒后可有思睡及轻微头痛。大剂量可引起患儿粘液及唾液分泌增加，老年患者易出现眩晕、肌无力、运动失调、精神错乱、恶梦、激动、失眠等。长期应用可产生依赖性。重症肌无力患者、妊娠早期禁用。老人、肝功能不全及呼吸系统功能障碍患者慎用。服用期间避免饮酒，不可驾驶车辆和操作机器。
氟硝安定（Rohypnol，Darkene，氯硝西泮）
口服吸收迅速，生物利用度为85%，血浆蛋白结合率约为80%，单次用药T1/2为10~20小时，长期应用可达20~36小时。低剂量时即可很快使患者人睡，维持6~8小时。作用与硝基安定相似，但镇静催眠和肌肉松弛作用较强。本品起效快、觉醒少，适用于各种类型的失眠，特别是神经性失眠、精神性失眠；也可用于麻醉前给药、麻醉诱导和维持麻醉。催眠一般口服，成人1~2mg/次，睡前服；老年人0.5~1mg/次，睡前服。偶见头昏、头疼、心动过速和出汗等不良反应，可导致轻度呼吸抑制。大剂量连续服用可产生依赖性。约20%患者可出现延续效应。
（四）苯二氮卓类副作用
苯二氮卓类虽然较巴比妥类和水合氯醛优越，但同样存在副作用。大多数苯二氮卓类安眠药物的副作用与这些药物的原发性镇静药理作用有关。
1.残留效应
使药物的催眠效应延长到白天时间里，产生了不良反应，如宿醉效应、头晕、嗜睡、精神运动活动损害。
2.遗忘效应
逆行性遗忘是在服药后不能记忆信息。所有的镇静催眠药物都有逆行性遗忘的副作用，其遗忘程度与药物种类及药物的血浆浓度有关，即药物剂量越高，其血中浓度越高，遗忘也越严重。
3.停药效应
反跳性失眠是一种睡眠紊乱，指在停止服用前几晚所服用的药后，睡眠质量在1~2个晚上比没有治疗前还要差，常见于服用短效药物的患者停药后。苯二氮卓类安眠药物最常见的停药反应是反跳性失眠。
4.依赖成瘾
长期使用该药还可产生躯体和精神依赖，如突然停药可出现兴奋、焦虑、失眠、心动过速、呕吐、出汗、震颤甚至惊厥等戒断症状。故使用时间较长时不宜突然停药，可逐渐减量，以避免出现戒断症状，应予以警惕。
（五）苯二氮卓类的使用原则
一般临床使用药物治疗失眠问题的原则是：①以入睡困难为临床症状的患者应该先用短效药物，少数患者如果是午睡困难也可以使用；②夜间睡眠浅睡、易醒的患者可以使用中效药物治疗；③夜间睡眠易醒和早醒患者应该使用长效药物治疗；④如果患者睡眠紊乱伴有焦虑、抑郁，应该使用抗焦虑或抑郁药物治疗；⑤如果患者出现精神异常导致睡眠紊乱，应该使用神经阻滞剂（抗精神病药物），必要时合并使用苯二氮卓类安眠药物。目前一致公认的是，苯二氮卓类安眠药物可用于短暂和短期失眠症状。
苯二氮卓类一般来说连续应用2周，催眠效果就明显下降，长期应用会产生耐受和依赖，停药后失眠反而加重。
有些慢性失眠者（精神生理性失眠及神经衰弱的失眠）如必须长期服苯二氮卓类，最好可采用间断服药法，如假日服药：每周五、六晚服药一、二次，其他时间不服药，这样可以避免药物耐受的产生，病人可得到每周至少一、二晚充分的睡眠。基本上可以消除失眠的不良影响。对于慢性失眠者，医生诊治时应考虑其伴有习惯性因素，在用药时要注意加强心理、行为方面的治疗，尽量停用药物。
苯二氮卓类不用则已，一用则要足量。Hollister （1979）推荐的一种判断合适催眠剂量的方法：就寝前2小时服一次药，出现其中之一的情况就认为剂量合适：①就寝前略感睡意；②睡得比平常舒服、踏实些；③次日醒得比平常晚些或在平常起时被叫醒有未睡足感或不清醒的感觉。恰当的剂量一般至少使患者每晚能睡上7小时，如果睡眠时间在服用苯二氮卓类后仍然很短，甚至通宵不眠，那么应该考虑伴有其它情况，如抑郁症等，因而对于顽固性、严重的失眠常需苯二氮卓类与抗抑郁药并用。
不同的苯二氮卓类其等价剂量的药物安眠效果都差不多，副作用的发生率也差不多。如长期应用苯二氮卓类，戒断症状易出现在那些短半衰期，高效价的药物。
第二节 镇静催眠药的新发展
针对苯二氮卓类可能导致的副作用，特别是停药效应和依赖成瘾，具有更优异的性能的药物被不断开发出来。
一、非苯二氮卓类镇静催眠药
唑吡坦（Zoplpiden，又名思诺思）
「药代动力学」
本品口服吸收好，食物使药物吸收降低。达峰时间为0.5～3小时，生物利用度为70%，血浆蛋白结合率92%，平均消除半衰期为2～4小时，在肝脏代谢为无药理活性代谢物，约56%通过肾脏排泄，37%经粪便排泄，本品对肝药酶无诱导作用，老年人及肝功能不全者，消除率低，半衰期延长。
「药理及应用」
作用类似苯二氮卓，可选择性地与苯二氮卓I型受体结合，调节氯离子通道，具有较强的镇静、催眠作用，抗焦虑、抗惊厥和肌肉松驰作用较弱。可缩短入睡时间，减少夜间觉醒次数，延长总睡眠时间，改善睡眠质量，无明显精神运动障碍。适用于短暂性、偶发性失眠症或慢性失眠的短期治疗。
「注意事项」
1.不良反应少见，有腹痛、恶心、呕吐、腹泻、头晕、停药后失眠、皮疹、瘙痒等，半夜起床可能出现反应迟钝、摔倒。有些病人用药后1小时内未能及时入睡，可能出现记忆减退、眩晕、步履不稳、幻觉、意识障碍等。滥用本品可导致药物依赖。
2.禁用于15岁以下儿童，孕妇及哺乳期妇女，服药期间禁止饮酒。
3.慎用于呼吸功能不全、肌无力者。慎与其他中枢神经系统抑制药合用，服药期间避免驾车和操作机器。
4.本品不排除发生药物依赖性的可能。
